碳酸镁在药物载体中的应用

　　河北镁熙生物有限公司表示，现有技术用于药物制剂中的活性成分(APIs)必须对于制药实践具有可用的加工性质，以便根本上可以配制适于患者的给药形式。活性物质还必须在体内从这些配制剂中再释放以便产生它们的生理作用。难溶的活性物质因为本身不溶并且也不能从它们的配制剂中溶出或仅不足够快地溶出，并因此不能在体内足够吸收以实现它们的医学目的。本文提供一种碱式碳酸镁作为载体的药物制剂，具有改善的活性物质释放的、在水溶液中难溶的活性物质的作用。

　　以一种形式在生理学允许的、多孔碱式碳酸镁之间建立稳定连接，通过该形式难溶活性物质的溶解速度得到改善且其从药物形式中的释放被加速，从而提供改善的吸收和生物利用度的必要条件。难溶活性物质的改善释放是通过自溶液中将它或它们吸附到作为载体材料的多孔碱式碳酸镁来实现的。在这方面，如果所用的载体材料是具有至少20m2/g、优选至少30m2/g和特别优选至少40m2/g的BET表面积的碱式碳酸镁，则较好的活性物质释放以令人满意的方式实现，相应的药物配制剂由此制备。在这方面其中包含具有至少0.1cmVg的BET孔隙体积的多孔碱式碳酸镁作为载体材料的配制剂表现出特别良好的性质。

　　活性物质溶解在适宜的溶剂或溶剂混合物中，其中多孔碱式碳酸镁在所述溶剂或溶剂混合物中不溶。在下面的加工步骤中，所得溶液与多孔碱式碳酸镁密切混合，并在混合后随即再除去溶剂或溶剂混合物。溶剂或溶剂混合物的除去可借助各种各样的对流和接触干燥方法进行。如果该方法采用流化床干燥进行、且在低温下将包含活性物质的溶液通过喷雾到预置于流化床中的多孔碱式碳酸镁上而密切接触并干燥，则获得在碱式碳酸镁与在含水溶液中难溶的活性物质之间特别良好的连接。然而，还已经证明，如果将多孔碱式碳酸镁悬浮于含活性物质的溶液中并随即以喷雾法或冷冻干燥法干燥，则同样获得在载体与在水溶液中难溶的活性物质之间的良好的连接。

　　大表面积和高孔隙体积的碱式碳酸镁使问题药物能够均一地分布在孔隙内的这种表面上。同时，与释放介质或生理液体可能相互作用的有效接触面积由此增加。这可通过制备晶体API与特定的碱式碳酸镁简单物理混合物来进行。然而，为了在碱式碳酸镁载体和晶体APIs之间形成良好的连接，将后者优选地首先以特别小的颗粒形式引入是重要的，以便通过相应的物理相互作用能够在载体和API之间形成连接。